7月22日，辉瑞（Pfizer）公司和Arvinas联合宣布达成协议，共同开发和推广在研靶向雌激素受体（ER）的口服PROTAC蛋白降解剂ARV-471。根据协议，辉瑞将向 Arvinas 支付 6.5 亿美元的预付款，以及 3.5 亿美元的股权投资，获得 7% 的股份。除了在全球范围内分享 ARV-471的利润外，Arvinas 还有资格获得高达 4 亿美元的批准里程碑和高达 10 亿美元的商业里程碑。

　　ARV-471是一款潜在“best-in-class” ER降解疗法，目前处于 II 期开发阶段，用于治疗 ER+/HER2-、局部晚期或转移性乳腺癌患者。Arvinas 去年 12 月报告的中期 I 期数据表明，ARV-471 可以促进“大量”ER 降解，并具有“令人鼓舞”的临床疗效和耐受性，在经过大量预处理的 ER+/HER2- 乳腺癌患者中，所有这些患者都接受了之前使用 CDK 4/6 抑制剂治疗。Arvinas 和辉瑞预计在 2021 年启动另外两项 ARV-471试验，包括一项与依维莫司的 Ib 期联合试验和一项新辅助治疗研究。

　　Arvinas和辉瑞预计将在2021年启动ARV-471的两项临床试验，包括第二项与依维莫司联用的1b期临床试验和一项在新辅助治疗背景下的试验。2022年，Arvinas和辉瑞预计将启动多项治疗转移性乳腺癌的3期临床试验，包括与CDK4/6抑制剂联用，并且展开治疗早期乳腺癌患者的关键性研究。

　　两公司合作目标是将ARV-471打造为治疗ER阳性乳腺癌患者的支柱性内分泌疗法，覆盖从接受辅助治疗到转移性乳腺癌患者。

　　辉瑞公司肿瘤学研发首席科学官 Jeff Settleman 说：“这种伙伴关系补充了辉瑞在乳腺癌方面的研究活动，包括我们目前处于早期临床开发阶段的多种下一代 CDK 抑制剂。”两家公司在 2018 年达成了一项单独的研究合作和许可协议，以使用 Arvinas 的 PROTAC 技术发现和开发候选药物。

　　Arvinas公司首席执行官John Houston博士说：“我们很高兴与辉瑞合作开发这种潜在'best-in-class'疗法。尽管近年来取得了进展，HR+乳腺癌的治疗仍存在相当大的未满足需求。我们将与辉瑞一起利用我们的PROTAC技术，致力帮助患有这种毁灭性疾病的患者。”

　　参考来源：

　　https://ir.arvinas.com/static-files/b1919793-f589-4c17-8645-373328842b1e

　　责任编辑：琉璃