2,专家点评STM │ 阳怀宇/蒋若天课题组合作开发钾通道TASK-3首创选择性激动剂:基于化学小分子探针的镇痛药物新靶标发现和确证
来源:BioArt
基于小分子的新靶标发现和确证研究策略
疼痛治疗迫切需要发现和确证新靶标。2019年11月20日,华东师范大学生命科学学院阳怀宇教授和四川大学华西医院麻醉转化医学国家地方联合工程中心蒋若天研究员等多个课题组合作,在Science Translational Medicine杂志在线发表了题为Selective activation of TWIK-related acid-sensitive K+ 3 subunit–containing channels is analgesic in rodent models的研究论文,报道了首个TASK-3选择性激动剂CHET3,并基于该小分子系统地评估了TASK-3作为新靶标的潜力,发现激动TASK-3可以降低伤害性感觉神经元兴奋性,从而抑制多种疼痛,为开发非阿片类的新型镇痛药物提供了新思路
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