转自：成都先导
由英国皇家化学会出版的『药物发现』（Drug Discovery Series）系列丛书的第 85 卷《DNA编码化合物库技术用于药物发现》（DNA-Encoded Library Technology for Drug Discovery）已于 2025 年 2 月正式发行。本书由成都先导（HitGen Inc.）高级副总裁刘观赛博士、创始人李进博士和普渡大学 Casey J Krusemark副教授编著。
DNA编码化合物库（DEL）技术相较于传统筛选方法具有诸多优势，包括化合物识别的便利性以及能够同时筛选大量化合物的能力。本书共七章170余页，全面介绍了 DEL 技术在药物发现领域的应用，涵盖筛选与苗头化合物验证，并辅以成功案例研究，以展示该技术的最佳实践方式。本书对于药物发现研究者是一部权威指南，助力拓宽药物发现和研究的途径，加速推进研发工作。
新书速递
历经 30 年的发展，DNA编码化合物库（DEL）技术已趋于成熟，现已成为小分子药物发现领域被广泛应用的方法。相较于传统的小分子筛选方法，DEL 技术具有降低成本、提升筛选效率以及拓展化学空间探索能力的等显著优点。仅需极少量的实验材料投入，即可快速识别与靶蛋白结合的初始苗头化合物。如今，DEL 技术已成为药物发现的核心工具之一，对业界产生了深远的影响。
DEL 技术的进展大致可分为三个阶段：
第一阶段（1992-2006 年）是概念验证阶段，研究者将 DEL 技术从理论构想逐步推进到实验实践。
第二阶段（2006-2012 年）， DEL 技术被实际应用到药物发现中，并被制药行业初步采纳。此时相关研究报道仍相对较少，且主要来自学术和科研机构。
第三阶段（2012 年至今）， DEL 技术迎来快速发展和广泛应用，多家供应商以合理的价格提供商业化的 DEL 服务，并且所有主要制药公司均已将 DEL 技术应用于药物发现流程。
与以往关于 DEL 技术的书籍不同，本书略过了 DEL 技术的基本原理和操作方法，专注于该领域的最新应用与发展进展。邀请了来自学术界和工业界的专家学者，共同探讨并展示 DEL 技术的新兴应用，包括将 DEL 数据用于机器学习（ML）、用于传统生化筛选的一珠一化合物（one-bead-one-compound，OBOC）、基于活细胞的 DEL 选择、带有共价弹头（covalent warheads）的 DEL、利用聚焦 DEL 进行分子优化，以及 DEL 技术在蛋白降解剂研究中的具体应用。无论是药物研发领域的科学家、学者，还是对 DEL 技术充满兴趣的读者，这本书都将为你带来全新的启发。
▲ | 本书 Figure 1.1：处于不同临床开发阶段的 DEL 衍生小分子。(A) 从 DEL 挑选出的可溶性环氧化物水解酶（sEH）候选药物。(B) 临床试验中的两种受体互作蛋白 1（RIP1）激酶候选药物。(C) DEL 衍生的自体免疫球蛋白抑制剂。(D) 从 DELs 中筛选出 SARS-CoV-2 3CLpro 候选物。 |
章节目录
Chapter 1 - 基于亲和力的不同靶标类型的 DEL 筛选：概述与研究成果
Qiuxia Chen, David I. Israel*（成都先导）
Chapter 2 - DEL 的机器学习应用
Eric A. Sigel*（美国 Signel IX LLC）
Chapter 3 - 固相 DEL 技术
Juan Hu; John P. Burdick; Brian M. Paegel* （美国加州大学尔湾分校）
Chapter 4 - 针对活细胞表面及细胞内蛋白靶标的 DEL检测方法
Siavash Shahbazi Nia; Casey J. Krusemark*（美国普渡大学）
Chapter 5 - On-DNA 药物化学：聚焦化合物库、片段扩展与苗头化合物优化
H. A. Stanway-Gordon; M. J. Waring*（英国纽卡斯尔大学）
Chapter 6 - 带有共价弹头的 DEL 库
Sixiu Liu; Rui Jin; Zhiqiang Duan; Xiaojie Lu*（陆晓杰，中科院上海药物所）
Chapter 7 - DEL库在 E3 连接酶配体发现及靶向蛋白降解中的应用
Marie L. Malone; Nicholas A. Sanchez; Stacy L. Hu; Christopher B. Phelps*（美国Nurix Therapeutics Inc）
*本书出版时间为 2025 年 2 月，全书 176 页。
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以上内容为中文翻译，请以原文为准
编辑简介
刘观赛博士
成都先导药物开发股份有限公司
刘观赛博士，成都先导研发化学中心高级副总裁，研究与管理的内容涵盖DNA编码化合物库（DEL）以及小核酸药物相关的化学与临床前研究服务等。工作及学习期间，刘观赛博士共发表研究论文30余篇，申请或授权专利30余项。2010年，刘观赛博士毕业于中国科学技术大学与中科院上海有机化学研究所联合培养项目，获有机化学博士学位。2010年至2013年，刘观赛博士在佐治亚州立大学进行博士后研究。
李进 博士
成都先导药物开发股份有限公司
李进博士，成都先导药物开发股份有限公司创始人、董事长兼首席执行官，英国皇家化学会会士、四川大学特聘教授。李进博士拥有30多年新药研发和管理经验，曾在世界500 强企业阿斯利康担任高管11 年，在分子设计、分子合成与分子筛选等领域取得了重要成就，并在相关国际科学期刊发表论文和著作46篇，拥有授权发明专利140余项。
（转自：成都先导）
