新浪新闻客户端

乙肝在研新药ATI-2173,1b期研究进展,将在EASL2021上宣布

乙肝在研新药ATI-2173,1b期研究进展,将在EASL2021上宣布
2021年06月12日 08:12 新浪网 作者 小番健康

  在研乙肝新药ATI-2173在慢性HBV感染受试者中评估安全性、药代动力学(PK)和抗病毒活性的1b期临床试验,即将在2021年6月23日欧洲肝脏协会(EASL)国际肝脏大会™上对外公布结果(见下图:来自Antios Therapeutics将在HBV-TAG会议上宣布研究进展)。

  

乙肝在研新药ATI-2173,1b期研究进展,将在EASL2021上宣布

  

回顾今年年初,ATI-2173 1b期总体已经完成,EASL2021大会上,将展示该研究药物最新研究数据。HBV-TAG会议,将会展示在其1a期健康志愿者和体外抗病毒活性研究中,证明多剂量递增ATI-2173的安全性、耐受性和有利的药代动力学(PK)。这是Antios公司正在提供ATI-2173的体外与1a期数据,ATI-2173是一种口服肝靶向活性位点聚合酶抑制剂核苷酸分子,在临床开发中作为慢性乙肝(HBV)感染的潜在治疗性联合方案。

  这项HBV-TAG(乙肝治疗药物)会议将于2021年6月11日至12日举行。HBV-TAG会议海报展示详细进展如下:题目:ATI-2173是一种用于HBV组合治疗方案的新型活性位点聚合酶抑制剂核苷酸(ASPIN)分子,它在健康志愿者中具有良好的耐受性和良好的药代动力学(PK)。

  

  在这项研究中,在体外评估了单独使用ATI-2173和与核苷(酸)类似物(NAs)、干扰素(IFN)和衣壳抑制剂联合使用时,在肝细胞系和原代人肝细胞中的抗病毒活性和耐药性。在两种动物模型中,评估了克拉夫定及其氨基膦酸酯前药ATI-2173的全身和肝脏浓度。

  作为单一疗法的ATI-2173,在体外表现出强大的抗病毒活性,并且与传统的核苷(酸)类似物和其他直接作用抗病毒药物(DAA)具有相同或协同作用。在与克拉夫定的高全身暴露相比时,ATI-2173在两种动物模型中,都证明了能够选择性靶向肝脏,同时具有最大限度地减少受试者全身暴露作用。

  

  1期临床试验在健康志愿者中,评估了安全性、耐受性和药代动力学(PK)。结果表明,在人类健康受试者中,ATI-2173耐受性良好,最常见不良事件为头痛。PK曲线与剂量成正比例关系,Cmax值远低于在市售30毫克剂量下使用的克拉夫定所报告的Cmin。来自慢性HBV感染受试者的1b期试验的安全性、药代动力学和抗病毒活性数据,即将于2021年6月23日的欧洲肝脏研究年会(EASL2021)上发表!

  

  小番健康结语:这是一种正处于临床研究的克拉夫定改良版肝靶向分子药物。作为一种新型肝靶向分子,主要研发意义在于相比克拉夫定,能够降低患者全身暴露,提供慢性乙肝患者更少药物不良反应。从作用机理方向,克拉夫定也是一种核苷(酸)类似物,但其在临床观察中,曾有少数患者出现了可逆性骨骼疾病。基于克拉夫定临床观察到的不足,该公司科研人员在克拉夫定基础上开发出改良版,即ATI-2173。

  ATI-2173相比于克拉夫定,其临床前结果表明,ATI-2173有着更为显著的肝靶向优势,能够减少受试者全身暴露,直接将具有活性的5’-单磷酸酯输入肝脏。5’-单磷酸酯具有独特的抗病毒特性,它作为一种非竞争性、非链终止乙肝病毒聚合酶抑制剂,可以扭曲乙肝病毒聚合酶的活性位点,从而产生有效的抗病毒活性,并延长治疗后对HBVDNA的抑制作用。

  ATI-2173的2期临床研究已于今年3月启动,在即将到来的EASL2021大会上,Antios公司将公布其1b期研究数据和结论。

特别声明:以上文章内容仅代表作者本人观点,不代表新浪网观点或立场。如有关于作品内容、版权或其它问题请于作品发表后的30日内与新浪网联系。
权利保护声明页/Notice to Right Holders 我要反馈
新浪新闻意见反馈留言板 400-052-0066 欢迎批评指正

违法和不良信息举报电话:4000520066
举报邮箱:jubao@vip.sina.com

Copyright © 1996-2021 SINA Corporation

All Rights Reserved 新浪公司 版权所有